Препараты альфа липоевой кислоты перечень

1

  • Авторы
  • Резюме
  • Файлы
  • Ключевые слова
  • Литература

В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря 2014 г. N 429 взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики.

Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст. 18 Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» [1].


Тиоктовая кислота (ТК) (Thioctic acid) или Альфа-липоевая кислота (Alpha-lipoic acid), Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в 1951 году, с 1952 года производится ее синтез. У здорового человека потребности в ТК составляют 1 – 2 грамма в сутки. ТК в организм поступает из пищи (говядина, печень, дрожжи, картофель), эндогенный синтез в норме осуществляется кишечной микрофлорой. В организме человека содержание ТК в норме составляет 1-50 нг/мл. ТК – естественный коэнзим митохондриального комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование α-кетокислот (пирувата и α-кетоглутарата), то есть регулирует аэробные процессы энергообразования в клетке, связанные с окислением углеводов и жиров. ТК влияет на перекисное окисление липидов в митохондриях и микросомах, в виде дигидролипоевой кислоты участвует в каскаде восстановления антиоксидантов (аскорбиновая кислота, глутатион, коэнзим Q10 и витамин Е) с использованием ионов железа и меди. У животных с экспериментальным сахарным диабетом (СД), ожирением и инсулинорезистентностью определяется дефицита синтетазы ТК, что ведет к снижению синтеза эндогенной ТК с активацией маркеров воспаления (фактора некроза опухолей – α (TNF-α), моноцит-хемоаттрактивного протеина-1 (MCP-1), в результате происходит рост перекисного окисления липидов и усиление окислительной модификации белков [2].


едение ТК восстанавливает антиоксидантный потенциал, ускоряет окисление глюкозы, ее фосфорилирование, гликолиз [3]. ТК как в эксперименте, так и у больных СД сдвигает спектр липидов в сторону ненасыщенных жирных кислот, обеспечивая синтез белка, накоплению гликогена в печени, обладает антигипергликемическим, антигипертензивным эффектами и, нормализуя образование митохондриального супероксида аниона, блокирует образование конечных продуктов гликирования, снижает инсулинорезистентность [4]. Уникальность ТК в том, что она может существовать как в окисленной, так и в восстановленной форме, проявляя как липофильные (липоевая кислота), так и гидрофильные (дегидролипоевая кислота) свойства [5]. Синтезированная ТК представляет собой смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, хорошо растворяющихся как в воде, так и в липофильных растворителях. При поступлении в организм ТК восстанавливается в основном из R(+)-изоформы до дигидролипоевой кислоты, которая и обеспечивает основные терапевтические эффекты. Дигидролипоевая кислота не используется в качестве лекарственного препарата, т. к. при хранении легко окисляется. Липофильность обеспечивает проникновение ТК через биологические мембраны и гистио-гематические барьеры, в первую очередь, гематоэнцефалический барьер.

Применение препаратов тиоктовой кислоты

С 50–60 годов 20 века ТК используется при заболеваниях печени (острый гепатит А, хронический гепатит, жировая дегенерация печени, фиброз и цирроз печени), при токсическом поражении (действие металлов, яд грибов), при полинейропатии (диабетическая, алкогольная), при гиперлипидемии, атеросклеротической болезни сердца [6, 7]. В регистрационных документах ТК входит в разные фармакологические группы: гепатопротекторы, метаболики, гиполипидемические средства.


Таблица 1

Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России


Препарат, показание,

режим дозирования

Состав

Липоевая кислота, Уралбиофарм, Россия

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки

Липоевая кислота – 25 мг

Вспомогательные вещества:

Состав ядра: декстроза моногидрат (глюкоза), крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат (кальция стеарат 1-водный), тальк.

Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной, повидон (поливинилпирролидон), сахароза (сахар), тальк, желтый водорастворимый краситель (КФ 6001).

Липоевая кислота, Марбиофарм, Россия

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки

Липоевая кислота (тиоктовая кислота) – 12 мг или 25 мг Вспомогательные вещества таблетки-ядра: сахар (сахароза) – 52,917 мг или 105,22 мг, глюкоза (декстроза) – 21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный – 10,1 мг или 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) – 0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота – 0,5 мг или 1,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,5 мг или 5,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,77 мг или 1,08 мг, титана диоксид – 1,689 мг или 2,35 мг, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) – 13,976 мг или 18,0 мг, масло вазелиновое – 0,014 мг или 0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 0,665 мг или 0,93 мг, сахар (сахароза) – 57,6 мг или 77,24 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,085 мг или 0,12 мг, краситель хинолиновый желтый Е-104 – 0,18 мг или 0,23 мг

Таблица 2

Состав препаратов ТК для парентерального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии



ПРЕПАРАТ

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Политион

трометамоловая соль ТК* – 39,7 мг в пересчете на ТК- 25 мг

*образуется в результате взаимодействия ТК 25 мг и трометамола 28,5 мг

трометамол – 28,5 мг

0,5 М раствор трометамола – до pH 8,2 – 8,5

вода для инъекций – до 1,0 мл.

Тиогамма

меглуминовая соль ТК – 1167,70 мг в пересчете на ТК – 600 мг.

макрогол 300 – 4000,00 мг, меглумин, вода для инъекций до 50 мл.

Берлитион 600

этилендиамин – 0,155 г

вода для инъекций – до 24 мл.

Эспа – Липон

этилендиаминовая соль ТК – 32,3 мг в пересчете на ТК- 25 мг

вода для инъекций

Тиоктацид 600 Т

тиоктата трометамол – 952,2876 в пересчете на ТК – 600 мг.

трометамол,

вода для инъекций

Тиолепта

ТК 12,00 мг

макрогол

(полиэтиленгликоль 400), повидон (коллидон® 17 PF или пласдон С-15), вода для инъекций

Липотиоксон

Меглюмина тиоктат**

– 583,86 мг;

– 1167,72 мг

в пересчете на ТК

– 300 мг;

– 600 мг

Макрогол (макрогол-300) – 2400 мг; – 4800 мг

Натрия сульфит безводный – 6 мг; -12 мг

Динатрия эдетат – 6 мг; -12 мг

Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг

от 25 мг до 70 мг (до pH 8,0 – 9,0);

Вода для инъекций до 12 мл; до 24 мл меглюмина тиоктат** образуется в результате взаимодействия ТК 300 мг (600 мг) и меглюмина 283,86 мг (567,72 мг)

Октолипен

этилендиамин – 87,4 мг в пересчете

на ТК – 300 мг

динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) -1 мг;

вода для инъекций до 10 мл

Нейролипон

1 мл раствора содержит: тиоктовая кислота 30,0 мг в виде меглюмина тиоктата – 58,382 мг

Меглюмин (N-метилглюкамин) – 29,5 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) – 20 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Первоначально препараты ТК применялись в относительно небольших суточных дозах как для приема внутрь (дозе 75 мг – 150 мг), так и в растворе для внутримышечного введения (0,01 – 0,02 г) [8]. В России с 1984 года зарегистрированы и применяются препараты для лечения интоксикаций, заболеваний печени.

В 90-х годах эффекты ТК в лечении периферической и кардиоваскулярной автономной нейропатии у пациентов с сахарным диабетом (СД) были изучены в ходе рандомизированного, двойного слепого, многоцентрового, плацебо-контролируемого исследования ALADIN (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy). В 1997 году препарат зарегистрирован в России. Наличие доказательной базы позволило препарату ТИОКТАЦИД 600 Т МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) в форме для внутривенного введения стать референтным препаратом Тиоктовой кислоты.


Исследования ALADIN привело к пересмотру рекомендаций. Это трехнедельное исследование было проведено на 328 больных диабетом 2 типа с диабетической нейропатией (ДНП). Препарат трометамоловой соли ТК исследовался в форме для внутривенных инфузий в трех разных дозах (100 мг, 600 мг или 1200 мг). Участники исследования были рандомизированы либо по этим трем группам, либо в группу плацебо-контроля. Интенсивность и частота возникновения боли и других вариантов сенсорных нарушений оценивались с помощью анкет, заполнявшихся в начале исследования и в ходе наблюдения. Порог вибрационной чувствительности определялся с помощью камертона, кроме этого оценивалась тепловая чувствительность. Эффективность ТК в дозе 100 мг была на уровне группы плацебо-контроля, в то время как эффект больших доз был значительно более мощным по всем параметрам. Дозы ТК в 600 и 1200 мг приводили к ослаблению сенсорных нарушений любого происхождения, а также боли. При обеих этих дозах было отмечено значительное улучшение тепловой чувствительности, нормализация порога вибрационной чувствительности. Доля больных, у которых был зарегистрирован ответ на применение ТК, была максимальной (82,5 %) в группе, получавшей ежедневно дозу в 600 мг. При этом эффективность дозы в 1200 мг ежедневно не превосходила таковую дозы в 600 мг; однако, при первом дозовом режиме в значительной степени была повышена частота гастроинтестинальных побочных эффектов. Доза в 600 мг оказалась эффективной и хорошо переносилась, а вызываемые ею побочные эффекты по частоте не превышали уровень группы плацебо-контроля [9].


Сравнительное изучение трометамоловой и этилендиаминовой солей ТК было проведено в двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании. При этом не было замечено нежелательного системного действия. Однако анализ местных побочных реакций показал, что инъекционная форма этилендиаминовой соли достоверно уступала (р = 0,016) лекарственной форме трометамоловой соли. Больные чаще жаловались на боль и другие расстройства чувствительности, а также местное раздражение при инъекции после назначения этилендиаминовой соли. Из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм ТК, наимение токсичным является меглюмин. Солюбилизатором (поверхностно – активное вещество) в препаратах ТК является полиэтиленгликоль (макрогол). Он формирует обратимые комплексы с активными субстанциями, повышая их растворимость и делая возможным повысить их растворимость. Полиэтиленгликоли с молекулярной массой до 600 смешиваются с водой в любых отношениях. Они обладают выраженной низкой острой и хронической токсичностью, которая ниже глицерина. Не проявляют эмбритоксичности. Полиэтиленгликоли могут рассматриваться, как практически нетоксичные вещества [10].


С препаратом Тиоктацид для внутривенного введения и для приема внутрь было проведено целый ряд исследований: ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY, подтвердивших эффективность и безопасность ТК [11].

Таблица 3

Клинико – фармакологические параметры препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

Препарат

Берлитион® 300

BERLIN-CHEMIE

Тиогамма®

W RWAG

Октолипен®

ФАРМСТАНДАРТ

Тиоктацид® БВ

MEDA

Время достижения

С-max в крови

40 – 60 минут

Около

30 минут

25 – 60 минут

30 минут

Биодоступность

относительная

30 %

30-60 %

30-60 %

60 %;

абсолютная

     

более 20 %

gor1a.tif gor1b.tif


Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения составляет 4 мкг/мл, время ее достижения – 25–30 мин, т.е. к моменту приема пищи ЛВ уже в крови

Клиническая фармакология препаратов ТК

В 1996 году было проведено исследование на здоровых добровольцах препаратов ТК для перорального применения. Сравнивались клинико – фармакологические параметры после приема эталонного раствора ТК и таблетированной формы ТК. Это было вызвано тем, что смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, из которых состоит обычная таблетированная форма ТК, при всасывании не создавала концентрации, необходимой для получения желаемого терапевтического эффекта. В данном случае проблема сфероизомеров суммировалась с эффектом первого прохождения через печень [12]. Это позволило отнести ТК к веществам с критической биодоступностью или критическим типом влияния параметров растворения на биодоступность и терапевтический эффект [13].

Известно, что еда значительно ухудшает всасывание ТК при пероральном приеме, поэтому такие препараты рекомендовано принимать более, чем за 30 минут до еды, чтобы избежать возможной «потери» лекарственного вещества (ЛВ), происходящей при взаимодействии с пищей. Для ТК свойственны значительные колебания времени достижения пиков максимальной концентрации в плазме крови, с существенным выходом времени пиков концентрации за пределы 30 минут, причем существенная разница наблюдается не только между пациентами, но и у одного пациента при приеме им ТК в разные дни терапии. С учетом этих особенностей фармакокинетики ТК достижение терапевтической концентрации и лечебные эффекты ТК становятся трудно прогнозируемыми, а рекомендованная дозировка сложно определяемой. При этом увеличение дозы перорального препарата ТК на случай непредсказуемой «потери» ЛВ при взаимодействии ТК с пищей также не представляется целесообразным из-за дозозависимых побочных эффектов ТК со стороны ЖКТ. Решением проблемы стало создание препарата ТК с быстрым высвобождением – Тиоктацид БВ (производство Меда), который представляет собой оптимизированную лекарственную форму ТК для перорального применения. Технология HR (англ. high release – быстрое высвобождение) обеспечивает повышенную скорость растворения и всасывания ТК при приеме препарата внутрь, что позволяет избежать высокой вариабельности концентрации ТК в плазме крови, смещая пики максимальной концентрации в плазме крови после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения к интервалу до 30 минут (рисунок). Технология HR одновременно позволяет предупредить и нежелательное взаимодействия ТК с пищей, так как при приеме Тиоктацида БВ за 30 мин до еды всасывание ТК к моменту приема пищи уже полностью завершено.

Относительная биодоступность ТК в форме Тиоктацида БВ более 60 %, что также является улучшенным показателем по сравнению с другими пероральными препаратами ТК (30 % – 40 %). Абсолютная биодоступность составляет 20 %, Т1/2 – 25 мин. Таким образом, при пероральном приёме наблюдается разница в биодоступности и интериндивидуальная вариабельность обычной формы (59 %) по сравнению с формой таблеток быстрого высвобождения (22 %) [14]. Основные пути метаболизма ТК – окисление и конъюгация. Эти характеристики при доказанной эффективности объясняют, почему, несмотря на то, что в исследованиях не было показано значительного накопления препарата в тканях, а плазменные уровни свободной ТК после перорального применения практически ничтожны ввиду высокой скорости клиренса, ТК способна проявлять свои мощные антиоксидантные свойства, по сути, с момента всасывания. Из-за своих гидрофобных и гидрофильных признаков ТК работает в гидрофильных (цитоплазма и плазма крови) и гидрофобных (клеточная мембрана и липопротеины) средах. ТК в незначительных количествах и ее метаболиты (80–90 %) выводятся почками, поэтому почечная экскреция не играет значимой роли, вещество можно безопасно применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности [15].

С использованием таблетированной формы ТК БВ неоднократно проводились исследования по выявлению безопасного и эффективного диапазона доз препаратов ТК у пациентов с ДПН [11]. В настоящее время необходимой и достаточной считается доза 600 мг в сутки, однократно, для парентерального или перорального применения, что нашло отражение в инструкции по применению. Данное положение доказано только для Тиоктацида БВ.

Вспомогательные вещества, входящие в препараты ТК и их влияние на абсорбцию

Еще один аспект, отражающий влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопастность препаратов ТК для перорального применения, связан с содержанием во многих препаратах ТК лактозы. При ферментопатиях (дефицит лактазы) нарушение переваривания лактозы приводит к бактериальной ферментации, влияет на осмос и ускоряет перистальтику, что, в свою очередь, сокращает время контакта между лактозой и ферментами и далее уменьшает гидролиз лактозы [16]. Конституциональная лактазная недостаточность в России составляет 16–18 % [17]. Проблема использования лактозосодержащих компонентов в качестве вспомогательных веществ в производстве лекарственных средств пристально изучается. Так, по результатам исследования, проведенного в Великобритании на препаратах, применяемых в гастроэнтерологии, сделан вывод о том, что присутствие лактозы в таблетке может быть значимо для абсорбции и носит дозозависимый характер [18]. Многие препараты ТК содержат лактозу. При этом только в инструкции к препарату Тиогамма в разделе «Особые указания» есть предупреждение о том, что пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма® (См. табл. 4).

Таблица 4

Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

Препарат,

суточные дозы

Вспомогательные вещества

1

2

Тиоктацид БВ

Меда, Германия

600 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 600 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 157,00 мг, гипролоза 20,00 мг, магния стеарат 24,00 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 15,80 мг, макрогол 6000 4,70 мг, титана диоксид 4,00 мг, тальк 2,02 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый 1,32 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина 0,16 мг.

Тиогамма Вёрваг Фарма Гмбх,

Германия

600 мг

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота – 600 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза 25,00 мг, кремния диоксид коллоидный 25,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49,00 мг, лактозы моногидрат 49,00 мг, кармеллоза натрия 16,00 мг, тальк 36,364 мг, симетикон 3,636 мг (диметикон и кремния диоксид коллоидный 94:6), магния стеарат 16,00 мг; оболочка: макрогол 6000 – 0,60 мг, гипромеллоза 2,80 мг, тальк 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,025 мг.

Тиолепта

Канонфарма продакшн ЗАО Россия

600 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,7 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 13,8 мг, кроскармеллоза натрия 24,8 мг, лактозы моногидрат 116 мг, кальция стеарат 15,5 мг, повидон К-30 32,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 83,6 мг, Опадрай желтый 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7 мг, титана диоксид 5,37 мг, краситель железа оксид желтый 0,826 мг, краситель солнечный закат желтый 0,004 мг).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 600 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат 31 мг, крахмал картофельный 27,4 мг, кремния диоксид коллоидный 27,6 мг, кроскармеллоза натрия 49,6 мг, лактозы моногидрат 232 мг, повидон К-30 65,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 167,2 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай желтый 40 мг, в том числе: гипромел- лоза (гидроксипропилметилцеллюло- за) 13,6 мг, гипролоза (гидроксипро- пилцеллюлоза) 14 мг, титана диоксид 10,74 мг, краситель железа оксид желтый 1,652 мг, краситель солнечный закат желтый 0,008 мг).

Берлитион 300

Берлин – фарма ЗАО, Россия

600 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота – 300 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60,00 мг, кроскармеллоза натрия – 24.00 мг, кремния диоксид коллоидный – 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 165.00 мг, повидон (К=30) – 21,00 мг, магния стеарат -12,00 мг.

Оболочка пленочная: Опадрай OY-S-22898 желтый – 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы – 6,5970 мг, титана диоксида (Е 171) – 3,9134 мг, натрия лаурилсульфата – 0,7096 мг, парафина жидкого – 0,6760 мг, красителя хинолиновый желтый (Е 104) – 0,0750 мг, красителя солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0290 мг; парафин жидкий – 3.00 мг.

Эспа – Липон

Эспарма Гмбх, Германия

600 мг

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: тиоктовая (а-липоевая) кислота – 600 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 289,0 мг, повидон (коллидон 25) – 29,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 33,0 мг, целлюлозы порошок – 22,0 мг, кремния диоксид коллоидный -11,0 мг, кремния диоксид – 27,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 44,0 мг, магния стеарат – 44,0 мг;

оболочка пленочная: гипромеллоза – 4,5 мг, макрогол-6000 – 0,5 мг, тальк – 1,395 мг, титана диоксид (Е 171) -1,125 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) – 0,225 мг.

Октолипен Фармстандарт Томскхимфарм ОАО, Россия

600 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Активное вещество: тиоктовая кислота (а- липоевая кислота) – 600 мг Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропил- целлюлоза низкозамещенная L-HPC LH-B1) 120,90 мг; гипролоза (гидрокси- пропилцеллюлоза (Klucel EF)) – 32,04 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 24,03 мг; магния стеарат – 24,03 мг. Оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) – 28,00 мг [гипромеллоза (гидрокси- пропилметилцеллюлоза) – 15,800 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) – 4,701 мг, титана диоксид – 5,270 мг, тальк – 2,019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е104) – 0,162 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0, 048 мг.

Октолипен Фармстандарт Лексредства ОАО, Россия

600 мг

Капсулы. Активное вещество: тиоктовая кислота

(а-липоевая кислота), в пересчете на 100 % вещество – 300 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат дву- замещенный) – 23.7 мг. крахмал прежелати- низированный – 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.8 .мг, магния стеарат – 3,5 мг, капсулы твердые желатиновые – 97,0 мг [титана диоксид (Е 171) – 2.667 %, хинолиновый желтый (Е 104) – 1.839 %. краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0.0088 %, желатин медицинский – до 100 %].

Нейролипон

Фармак ПАО, Украина

300 – 600 мг

1 капсула содержит 300 мг тиоктовой кислоты;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) – 10,75 мг, целлюлоза

микрокристаллическая 101 – 24,50 мг, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е 15) – 6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) – 5,25 мг, магния стеарат – 3,5 мг;

компоненты оболочки капсулы: желатин – 95,73 мг, краситель железа оксид жёлтый – 4 мг, титана диоксид – 0,27 мг.

Тиолипон ОАО Биосинтез, Россия

600 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота (кислота липоевая) – 300 мг или 600 мг.

Вспомогательные вещества ядра: кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 7,5 мг или 12,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг или 41 мг, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) – 5 мг или 8,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 17,5 мг или 28,7 мг, магния стеарат – 5 мг или 8,2 мг, кальция стеарата моногидрат – 5 мг или 8,2 мг, натрия стеарилфумарат – 5 мг или 8,2 мг, магния гидроксиликат (тальк) – 13,5 мг или 24,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 91,5 мг или 80,6 мг.

Тиоктовая кислота

(ООО «Атолл»), Россия

600 мг

Дозировка 300 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота – 300 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 165,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 60,0 мг, кроскармеллоза натрия – 24,0 мг, повидон-К25 – 21.0 мг, кремния диоксид коллоидный – 18,0 мг, магния стеарат – 12,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 5,0 мг, гипролоза – 3,55 мг, макрогол-4000 – 2,1 мг, титана диоксид – 4,25 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,1 мг

Дозировка 600 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота – 600 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 330,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 120,0 мг, кроскармеллоза натрия – 48,0 мг, повидон-К25 – 42.0 мг, кремния диоксид коллоидный – 36,0 мг, магния стеарат – 24,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 10,0 мг, гипролоза – 7,1 s макрогол-4000 – 4,2 мг, титана диоксид – 8,5 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,2 мг

Заключение

Из вышеизложенного материала следует:

1. Препараты ТК для лечения интоксикаций, заболеваний печени, применяются более 20 лет, имеют сходный состав вспомогательных веществ и в дозе 25 мг в таблетке могут быть взаимозаменяемыми.

2. У препаратов ТК для парентерального применения биодоступность является максимальной и эффективность сравнима. Референтным препаратом по доказательной базе является Тиоктацид 600 Т.

3 Препараты, содержащие трометамоловую соль и меглуминовую соль, могут быть взаимозаменяемыми в дозе 600 мг в сутки при доказанной биоэквивалентности и/или терапевтической эквивалентности, так как эти соли не влияют на количество побочных эффектов.

4. Препараты, содержащие этилендиаминовую соль, могут быть взаимозаменяемыми в дозе 600 мг в сутки при доказанной биоэквивалентности и/или терапевтической эквивалентности. Для разработки новых препаратов этилендиаминовая соль не рекомендуется.

5. Препарат ТК Тиоктацид имеет доказательную базу взаимозаменяемости форм для парентерального (Тиоктацид 600 Т) и перорального (Тиоктацид БВ) применения в дозе 600 мг в сутки.

Таким образом, для большей части препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России, не определен референтный препарат.

Необходимо совершенствовать систему координации производства и клинического использования препаратов ТК, что в перспективе позволит добиться соответствия воспроизведенных препаратов референтным препаратам.


Библиографическая ссылка

Городецкая Г.И., Архипов В.В., Журавлева М.В., Кукес В.Г., Прокофьев А.Б., Родина Т.А., Сереброва С.Ю., Соколов А.В., Ших Е.В. ВЗАИМОЗАМЕНЯЕМОСТЬ ПРЕПАРАТОВ ТИОКТОВОЙ КИСЛОТЫ // Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. – 2016. – № 9-3. – С. 357-364;
URL: https://applied-research.ru/ru/article/view?id=10251 (дата обращения: 07.09.2019).

Источник: applied-research.ru

Химическое название

Натриевая соль 1,2-дитиолан-3-пентановой кислоты

Химические свойства

Что такое альфа-липоевая кислота? Тиоктовая кислота также имеет названия тиоктацид, липоевая кислота. Это витаминопободное вещество, кофактор пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов, антиоксидант.

Вещество синтезируют в виде светло-желтого кристаллического горького порошка, который не растворяется в воде, но хорошо растворим в этаноле. В лекарственных препаратах используют растворимую форму химического соединения – его натриевую соль. Вещество в большом количестве содержится в печени, шпинате, почках и сердце, рисе. Организм в норме способен синтезировать достаточное количество альфа-липоевой кислоты. Лекарство выпускают в форме концентрата для инфузионного раствора и внутримышечных инъекций, в виде покрытых оболочкой таблеток.

Альфа-липоевая кислота в бодибилдинге

Вещество применяют спортсмены для ликвидации свободных радикалов и снижения показателей оксидации после тренировок. Средство замедляет процессы разрушения белков и клеток, ускоряет восстановление после тренировки. Также вещество ускоряет и улучшает усвоение глюкозы мышцами, стимулирует процессы сохранения гликогена. Также считается, что кислоту можно применять в качестве эффективного жиросжигателя.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, антиоксидантное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиоктовая Кислота – кофермент окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и различных альфа-кетокислот. Вещество принимает участие в энергетическом, липидном и углеводном обмене, в метаболизме холестерина, связывает свободные радикалы. Под действием средства улучшается работа печени, активнее вырабатывается гликоген. Нейтрализуется действие экзогенных и эндогенных токсинов, алкоголя. По своей биохимической активности лекарство близко к витаминам группы В.

При добавлении альфа-липоевой кислоты в растворы для внутривенного введения (при совместимости растворов) уменьшается выраженность проявления побочных реакции от препаратов.

После перорального приема, желательно без пищи, вещество полно и быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает 30-60%, так как средство подвергается пресистемной биотрансформации. В тканях печени лекарство окисляется. Выводится с помощью почек. Период полувыведения составляет от 20 минут до часа.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • при диабетической полиневропатии;
  • пациентам с алкогольной полинейропатией;
  • в составе комплексного лечения жировой дистрофии печени, цирроза печени, хронического гепатита, различных интоксикаций и отравлений;
  • при лечении и профилактике гиперлипидемии.

Противопоказания

Средство не используют:

  • при аллергии;
  • у детей до 6 лет;
  • в возрасте до 18 лет при лечении полиневропатии;
  • во время беременности;
  • женщины в период кормления грудью.

Побочные действия

Могут развиться следующие побочные действия:

  • рвота, понос, тошнота, боли в животе, крапивница;
  • зуд и сыпь, анафилактические реакции, гипогликемия;
  • головные боли, гипогликемия;
  • после быстрого внутривенного введения – задержка дыхания, рост внутричерепного давления, диплопия, судороги, кровотечения.

Тиоктовая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата внутрь его используют в разовой дозировке 600 мг. Курс лечения длительный, в среднем – 3 месяца.

Инструкция на альфа-липоевую кислоту для инъекций

При тяжелой полиневропатии внутривенно вводят 600 мг средства, медленно, 50 мг в минуту. Концентрат разводят хлоридом натрия. Кратность введения – один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 1,2 г в сутки. Продолжительность лечения – до 4 недель.

Внутримышечно лекарство не рекомендуется вводить более 50 мг за раз. Необходимо периодически менять место инъекции.

Альфа-липоевая Эвалар принимается согласно инструкции производителя.

Передозировка

Может проявиться: головная боль, рвота, повышение внутриглазного давления, тошнота.

Применяют симптоматическую терапию, поддерживают работу жизненно важных органов и их систем. Нет специфического антидота.

Взаимодействие

Лекарство снижает эффективность цисплатина, усиливает эффект от применения оральных гипогликемических препаратов и инсулина.

Вещество нельзя смешивать в одной емкости с декстрозой, раствором Рингера, этанолом, и растворами, реагирующими в SH-группами и дисульфидными мостиками.

Средство усиливает эффект от приема карнитина.

Этанол и лекарства, содержащие этиловый спирт ослабляют эффект от приема кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проконсультироваться с врачом и контролировать уровень сахара в крови.

Ампулы с раствором альфа-липоевой кислоты нельзя долго держать на свету. Доставать из коробки непосредственно перед применением.

С алкоголем

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол.

Для похудения

Вещество входит в состав некоторых препаратов, витаминных комплексов для похудения.

При беременности и лактации

Применение лекарства не рекомендуется, следует соблюдать осторожность и придерживаться рекомендаций специалистов.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тиоктовой Кислоты)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует масса препаратов для перорального и инъекционного приема на основе Тиоктовой Кислоты.

Распространенные аналоги средства: Берлитион 300, Октолипен, Тиоктацид БВ, Тиолепта, Тиолипон, Липотиоксон, Тиоктовая кислота-Виал, Тиогамма, Эспа-Липон, Нейролипон и так далее.

В сочетании с кокарбоксилазой и рибофлавином вещество входит в состав препаратов Корилип-Нео и Корилип.

Многокомпонентные препараты: Турбослим, Био-Макс, Селмевит Интенсив, Компливит Триместрум (1 триместр , 2 триместр и 3 триместр).

Отзывы

Отзывы врачей об альфа-липоевой кислоте в основном положительные. Лекарство достаточно безопасно в применении, редко вызывает побочные реакции (при внутривенном применении больших доз), пациенты его хорошо переносят, часто средство назначают в рамках комплексного лечения в сочетании с прочими витаминами и препаратами.

Встречается масса отзывов о Тиоктовой Кислоте для похудения:

  • … Пропила курс препарата недавно. Соблюдала диету, занималась физическими упражнениями. Похудела, я всем очень довольна”;
  • … Мне еще в детстве эту кислоту назначал врач при лечении дискинезии, с тех пор проблем с желчным почти не было. Но иногда принимаю это вещество для профилактики. Отлично себя чувствую”;
  • … После курса всегда теряю пару килограмм, ощущается легкость такая в теле, больше не хочется есть жирное и сладкое”;
  • … Пропила полный курс, потратила деньги и время, ходила на шейпинг как обычно, но результата никого не увидела. Просто трата денег”;
  • … Хорошо, конечно, что лекарство недорогое и от него у меня не было побочных реакций, витамин все-таки. Но сказать, что я прямо похудела от него нельзя. Вес остался прежним”.

Цена Тиоктовой Кислоты, где купить

Цена 600 мг Тиоктовой Кислоты в составе таблеток Берлитион 300 (по 300 мг одна таблетка, 2 в день) составляет около 750 рублей за 30 штук, курс на 15 дней. Купить альфа-липоевую кислоту на территории РФ в виде таблеток в пленочной оболочке, по 12 мг каждая можно за 40 рублей, 50 штук. Цена альфа-липоевой кислоты (Липоевая кислота форте ДД) в Украине составляет порядка 70 гривен за 50 таблеток.

Источник: medside.ru

Правила выбора

Альфа-липоевая (она же тиоктовая) кислота – это другое название витамина N. Изначально вещество использовалось для лечения сахарного диабета, но позже были открыты не менее чудодейственные свойства препарата – антиоксидантные.

Человеческий организм может самостоятельно вырабатывать это вещество. У молодых людей оно синтезируется в больших объемах, поэтому окислительно-восстановительный баланс поддерживается на должном уровне. С возрастом выработка витамина N замедляется, поэтому человек быстрее стареет.

Вырабатываемого организмом вещества достаточно лишь для восполнения дефицита. Чтобы оно начало благотворное воздействие на организм, нужно получать его с пищей или биологически активными добавками.

Показания к приему

Антиоксидант не только помогает замедлить старение, но и ускоряет лечение некоторых заболеваний:

  • сахарного диабета;
  • болезни Альцгеймера;
  • проблем с печенью;
  • онкологии.

Препарат Липоевая Кислота поможет восстановить зрение при глаукоме и катаракте, наладить проводимость при повреждении нервов. Вещество благоприятно воздействует при лечении отравлений, а также алкогольной и наркотической зависимости. Нередко витамин прописывают при химиотерапии, чтобы поддержать организм. Некоторые принимают витамин N без прямых показаний, просто для профилактики.

Формы выпуска

Препараты альфа-липоевой кислоты выпускаются в нескольких форматах:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • растворы для уколов и капельниц.

БАДы для восполнения недостатка витамина обычно продаются в виде таблеток. Растворы нужны для целенаправленного лечения вышеперечисленных болезней. Определить оптимальную форму выпуска или подходящие аналоги поможет лечащий врач.

Оптимальные дозировки

Важно знать, сколько вещества требуется человеку ежедневно. Если организм еще молод и полон сил, ежедневно достаточно получать 25-50 мг. Этого будет вполне достаточно для поддержания нормальной жизнедеятельности женщин и мужчин. Некоторые доктора рекомендуют принимать витамин N для похудения. В таком случае дозировка альфа-липоевой кислоты составит 100 мг ежедневно. Неплохо принимать ее вместе с L-карнитином, это поможет разогнать метаболизм и улучшить выносливость.

Вещество обладает инсулиноподобными свойствами, поэтому оно отлично помогает диабетикам. Доза в таком случае увеличивается до 400 мг. А невролог Дэвид Перлмуттер утверждает, что каждый человек, который хочет сохранить здоровье мозга до глубокой старости, обязан употреблять по 600 мг витамина N.

Однако важно не злоупотреблять приемом БАДов. Организм может привыкнуть к тому, что вещество постоянно поступает извне, поэтому начнет «лениться» и перестанет вырабатывать липоевую кислоту самостоятельно.

Варианты препаратов липоевой кислоты по биодоступности

Обычный витамин N усваивается не очень хорошо – всего 30-40% от общего объема. Его можно принимать, но дозировки получаются «лошадиные». Некоторые компании выпускают БАДы с особым R-изомером. Он усваивается намного лучше, поэтому его дозировка должна быть гораздо меньше, чем при приеме обычного витамина N. Важно за этим следить, чтобы не получить передозировку.

Что в составе

Большинство классических препаратов липоевой кислоты делаются на основе только этого действующего вещества. Витамин N «самостоятелен», он не требует дополнительных компонентов для всасывания или улучшенного действия.

Но есть и препараты, которые делаются на основе нескольких веществ. Например, компания Solgar выпускает БАДы с витамином N и коэнзимом Q10 или экстрактом корицы, а у Jarrow Formulas есть добавка с биотином. В основном такие БАДы принимают для похудения или женской красоты, для лечебных целей больше подойдет обычные препараты, содержащие липоевую кислоту.

От чего зависит стоимость

Разброс цен на альфа-липоевую кислоту варьируется от пары сотен до нескольких тысяч. Это обусловлено несколькими факторами:

  • производитель – зарекомендовавшие себя дорогие компании ставят высокие наценки за бренд и упаковку;
  • состав – чистая альфа-липоевая кислота в таблетках или капсулах стоит дешевле, чем комплексный препарат или БАД с R-изомером;
  • место покупки.

Прежде чем покупать разрекламированный БАД, нужно определиться, какой цели хочется добиться с помощью препарата, а также, сколько вещества потребуется организму ежедневно. Желательно проконсультироваться с доктором и принимать препарат, строго следуя инструкции по применению.

Топ-5 добавок в капсулах

Капсулированная форма – самая удобная. Таблетки липоевой кислоты подходят для профилактики заболеваний и комплексного лечения. Всего пара таблеток в день и о дефиците полезного витамина можно забыть. В перечень рейтинга вошли лучшие американские препараты.

Alpha Lipoic Acid, 600 mg

  • Производитель – Healthy Origins.
  • Страна производства – США.
  • Концентрация активного вещества – 100, 300, 600 мг.
  • Количество капсул – 60, 120, 150 шт.
  • Ежедневная дозировка – 1 капс.

Healthy Origins выпустили классическую липоевую кислоту в капсулах. В зависимости от конечного желаемого результата можно подобрать разные дозировки. Согласно инструкции по применению, она отлично подходит для совместного приема с другими антиоксидантами, токоферолом и аскорбинкой.

R+ Альфа-липоевая кислота (Максимальная сила R- Альфа-липоевая кислота)

  • Производитель —ALLMAX Nutririon.
  • Страна производства – США.
  • Концентрация активного вещества – 150 мг.
  • Количество капсул – 60 шт.
  • Ежедневная дозировка – 1 капс.

Компания выпустила таблетки, подходящие вегетарианцам. Добавка содержит особую форму кислоты R+ALA, которая отличается мощнейшим воздействием на организм. Именно поэтому концентрация так мала – всего 150 мг, но польза R+ALA сравнима с повышенными дозами обычной альфа-липоевой кислоты.

Альфа-липоевая кислота (Best Alpha-Lipoic Acid)

  • Производитель – Doctor’s Best.
  • Страна производства – США.
  • Концентрация активного вещества – 300, 600 мг.
  • Количество капсул – 60, 180 шт.
  • Ежедневная дозировка – 1 капс.

Добавка изготавливается на основе чистой липоевой кислоты. Она усваивается не очень хорошо, поэтому дозировки в БАДе повышены. Покупатель может выбрать подходящую концентрацию из 2-х вариантов. Подходит вегетарианцам.

Супер R-липоевая кислота

  • Производитель – Life Extension.
  • Страна производства – США.
  • Концентрация активного вещества – 240 мг.
  • Количество капсул – 60 шт.
  • Ежедневная дозировка – 1 капс.

Еще один препарат с активной формой липоевой кислоты. Концентрация может показаться маловатой, но из каждой капсулы усваивается почти весь объем активного действующего вещества. Супер R-липоевая кислота почти в 30 раз более эффективна, чем обычный R-изомер.

Альфа-липоевая кислота

  • Производитель – Solgar.
  • Страна производства – США.
  • Концентрация активного вещества – 600 мг.
  • Количество капсул —50 шт.
  • Ежедневная дозировка – 1 капс.

Solgar выпускает классическую липоевую кислоту в капсулах. Она усваивается не полностью, поэтому дозировка в таблетках повышена. Препарат хорошо сочетается с витаминами и коэнзимом Q10. Не содержит консервантов, красителей и ароматизаторов.

Все эти средства продаются в американской интернет-аптеке iHerb. Конечно, есть более дешевые и доступные препараты с липоевой кислотой, которые можно купить в аптеках в России. Это Марбиофарм, Витамир, Эвалар. Они подкупают низкой ценой, но у них слишком маленькая концентрация, чтобы оказать заметное воздействие. В Марбиофарм содержится всего 25 мг активного действующего вещества, в то время как минимальная концентрация, в которой должна поступать липоевая кислота, – 100 мг ежедневно.

Есть еще один препарат, в котором содержится липоевая кислота – таблетки DHC от японского производителя. Их главная проблема – высокая стоимость. Ежедневно нужно принимать 2 капсулы, это всего 210 мг обычной тиоктиновой кислоты в сутки. Банки хватит на 60 дней. На Айхербе можно купить альфа-липоевую кислоту по более выгодной цене и с положительными отзывами от покупателей.

Лекарственные препараты

Если перечисленные БАДы можно принимать для поддержания здоровья, то лекарства используются непосредственно для лечения. Сюда относятся и капсулы, и ампулированные жидкости.

Названия таблетированных препаратов:

  • Липамид;
  • Тиоктацид БВ;
  • Тиоктовая кислота.

Перечень препаратов, выпускаемых сразу в двух форматах – и капсулы, и растворы в ампулах для инъекций:

  • Берлитион;
  • Липоевая кислота;
  • Нейролипон;
  • Октолипен;
  • Тиогамма;
  • Тиолепта;
  • Эспа-Липон.

Лекарства, выпускаемые в формате концентратов и растворов в ампулах для инъекций и капельниц:

  • Липотиоксон;
  • Тиоктацид 600 Т;
  • Тиолипон.

Дозировку и способ использования должен определять лечащий врач при терапии имеющихся заболеваний. Он подберет оптимальный препарат с липоевой кислотой или его аналог.

Где купить добавки

Альфа-липоевая кислота – лучшие добавки и их выборЛекарства и БАДы с липоевой кислотой можно купить в местных аптеках, но в большинстве из них продаются слабенькие препараты с маленькой концентрацией. Действительно хорошие добавки стоит искать на iHerb. Перед покупкой липоевой кислоты рекомендуем обращать внимание не только на цену, но также на отзывы и рейтинг.

У американской интернет-аптеки есть ряд преимуществ перед конкурентами:

  • в ассортименте только качественная и сертифицированная продукция от ведущих производителей Европы, Америки и Азии;
  • минимальная наценка – стоимость товаров почти как у производителей;
  • доставляют в любой уголок планеты;
  • для жителей России доступна бесплатная доставка при покупке на сумму от 40$;
  • под описанием товаров есть блок с отзывами, где можно почитать мнения реальных покупателей;
  • постоянные скидки и акции.

iHerb торгует не только БАДами, но и бытовой «нехимией», которая не загрязняет природу, косметикой из натуральных компонентов и растительными лекарствами.

У iHerb действует скидка на первый заказ в размере 5%. Чтобы ее получить, необходимо зарегистрироваться, собрать корзину и при оформлении заказа ввести промокод AGK4375 в специальную строку. Более простой вариант – просто перейти по ссылке, скидка активируется автоматически.

Советы по приему альфа-липоевой кислоты

Узнать больше о правилах приема витамина N и его пользе для организмов женщин и мужчин можно из лекции Ворслова Леонида Олеговича, профессора кафедры эндокринологии ФПК МР РУДН:

Плохая экология, питание на бегу и стрессы не способствуют сохранению молодости и здоровья. Большинство болезней стремительно молодеют, поэтому важно начать поддерживать организм как можно раньше. Помочь в этом сможет здоровый образ жизни, витаминные комплексы и хорошие добавки с альфа-липоевой кислотой.

Источник: natulife.ru

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC — около 5 мкг х ч/мл.

Vd — около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

  • диабетическая полиневропатия;
  • алкогольная полиневропатия.

 

Режим дозирования

Таблетки:

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Раствор для инъекций:

Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в таблетках в дозе 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.

Со стороны обмена веществ: возможно — гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны ЦНС: очень редко — судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко — петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Аллергические реакции: возможно — крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: возможно — жжение в месте инъекции.

Противопоказания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

  • детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата БЕРЛИТИОН® 300 при беременности и кормлении грудью

Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, получающим Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион® 300.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион® 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.